普芦卡必利是一种高选择性的μ-阿片受体激动剂和5-HT4受体激动剂,适用于成年女性和男性患者的慢性便秘症状,推荐剂量为2mg/日,早晨服用,可根据个体反应调整剂量,不良反应有腹痛、腹泻等,禁用于对本品活性成分或任何辅料过敏者等,特殊人群需注意剂量调整。
普芦卡必利是一种高选择性的、作用于μ-阿片受体的激动剂,对人的κ-阿片受体亲和力很弱,对μ-阿片受体的激动作用为纳洛酮的5.7倍,对κ-阿片受体无亲和力。普芦卡必利对5-HT4受体具有高亲和力,为5-HT4受体激动剂,对5-HT3受体亲和力低,无5-HT3受体激动活性。通过对μ-阿片受体和5-HT4受体的双重激动作用,促进胃肠道蠕动,增加粪便体积,改善便秘症状。
普芦卡必利适用于成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状,以及成年男性患者中通过轻泻剂、生活方式改变(如增加膳食纤维摄入和液体摄入)难以充分缓解的慢性便秘症状。普芦卡必利不应用于便秘型肠易激综合征患者。
普芦卡必利的推荐剂量为2mg,每日1次,于早晨服用。可根据患者的个体反应进行调整,最大剂量为8mg,每日1次。服用普芦卡必利期间,患者应保持充足的水分摄入,以避免便秘加重。
普芦卡必利的主要不良反应包括腹痛、腹泻、恶心、呕吐、头晕、头痛等。偶见过敏反应、肝功能异常、肾功能异常、心电图QT间期延长等。由于普芦卡必利可能会引起头晕、嗜睡等不良反应,患者在服用普芦卡必利期间应避免驾驶或操作危险机器。
普芦卡必利禁用于对本品活性成分或任何辅料过敏者;有胃肠道梗阻、穿孔或有其他急腹症病史者;有慢性便秘病史同时伴有严重的腹部症状(如严重腹痛、腹胀),且未明确诊断者;肾功能障碍需要透析者;由于肠壁结构性病变(如严重的内外痔、肛裂)而可能加重这些疾病的患者;有神经精神疾病病史,如:痴呆、认知障碍、帕金森氏病,使用多巴胺受体激动剂可能加重这些疾病的症状;正在使用可能延长QT间期的药物(如抗心律失常药物、三环类抗抑郁药物)者;哺乳期妇女。
特殊人群使用普芦卡必利时需注意:儿童患者的安全性和有效性尚未确定;老年患者无需调整剂量;轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者的安全性和有效性尚未确定;轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量,重度肾功能损害患者的安全性和有效性尚未确定。
总之,普芦卡必利是一种治疗慢性便秘的有效药物,但在使用时需注意剂量、不良反应等问题,同时应在医生的指导下使用。