柳氮磺吡啶肠溶片是磺胺类抗菌药,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病,对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、小于2岁的患儿禁用,老年患者慎用,与其他药物可能会发生相互作用,使用时需注意定期检查血象和肝肾功能,遮光、密封保存。
柳氮磺吡啶肠溶片是一种磺胺类抗菌药,可用于炎症性肠病,即通常人们所说的溃疡性结肠炎和克罗恩病。
一、主要成分
主要活性成份为柳氮磺吡啶。
二、性状
为肠溶糖衣片,除去包衣后显磺胺嘧啶和磺胺吡啶。
三、适应症
1.溃疡性结肠炎
治疗轻至中度的溃疡性结肠炎;在重度溃疡性结肠炎中可作为辅助用药。
2.克罗恩病
用于减轻患者的症状,促进患者的黏膜愈合。
四、药理毒理
1.药理作用
磺胺吡啶在肠道内分解为磺胺嘧啶和5-氨基水杨酸(5-ASA)而起效。磺胺嘧啶是磺胺类药中作用较强的一种,抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有抑制作用,且细菌对本品不易产生耐药性。5-ASA系有效抗菌部分,主要通过抑制前列腺素合成而发挥抗炎作用。
2.毒理研究
尚未进行该项实验且无可靠参考文献。
五、药代动力学
口服后小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。磺胺嘧啶和5-ASA被吸收后分布于全身组织和体液中,并可通过胎盘屏障,也可分泌至乳汁中。磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率为30%~40%,5-ASA为70%。主要经肝脏乙酰化代谢为无效产物,又可水解为5-ASA而生效,服药后4~6小时血中药物浓度达峰值,消除半衰期为3~4小时。5-ASA的血浆蛋白结合率为30%,消除半衰期为12~18小时。
六、不良反应
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退等。
七、禁忌
1.对磺胺类药物过敏者。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.小于2岁的患儿禁用。
八、注意事项
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者慎用。
2.用药期间应定期检查血象和肝肾功能。
3.磺胺药可引起尿液变色,如使用过程中发现尿液变红,应停止使用。
九、孕妇及哺乳期妇女用药
1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响,磺胺药在新生儿胆红素与蛋白结合的竞争中可促使游离胆红素进入血循环,增加新生儿黄疸的危险性,因此哺乳期妇女应禁用。
十、儿童用药
小于2岁的患儿禁用。
十一、老年用药
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者应慎用。
十二、药物相互作用
1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
3.下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用时,需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
十三、药物过量
磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
十四、贮藏
遮光,密封保存。
以上内容仅供参考,如有需要请在专业医生的指导下使用。